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注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学

2024-12-27 07:54:36

甲泼尼龙的药代动力学研究显示,其吸收、分布、代谢和排泄过程具有一定的规律性和一致性。高效液相色谱分析显示,肌内注射40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠后,1小时达到峰值浓度454ng/mL,12小时降至31.9ng/mL,18小时后检测不到。表明其吸收迅速且完全。研究进一步表明,肌内注射与静脉注射等剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠后,游离甲泼尼龙的吸收程度相当,但显著高于口服溶液或甲泼尼龙片剂。这提示,肌内注射或静脉注射的甲泼尼龙琥珀酸钠在体内转化为了等量的活性成分甲泼尼龙。甲泼尼龙广泛分布于组织中,可穿过血脑屏障,并可通过乳汁分泌。其人血浆蛋白结合率为约77%。在肝脏中,甲泼尼龙被代谢为无活性的代谢产物,主要包括20α-羟基甲泼尼龙和20β-羟基甲泼尼龙。肝脏主要通过CYP3A4进行代谢,因此,甲泼尼龙可能是CYP3A4介导代谢的药物。甲泼尼龙的平均消除半衰期为1.8至5.2小时,表观分布容积约为1.4mL/kg,总清除率为约5~6mL/min/kg。甲泼尼龙还可能作为三磷酸腺苷结合盒(ABC)转运蛋白P-糖蛋白的底物,影响其在组织中的分布及与其他药物的相互作用。对于肾功能不全的患者,无需调整剂量。甲泼尼龙可通过血液透析清除,但具体的清除率需根据个体情况而定。